盐酸氨溴索
[CAS 23828-92-4]

基本信息

• 产品分类: 原料药 >> 呼吸系统用药 >> 祛痰药
• 产品名称: 盐酸氨溴索
• 英文名: Ambroxol hydrochloride
• 别名: trans-4-[[(2-Amino-3,5-dibromo-phenyl)methyl]amino]-cyclohexanol hydrochloride
• 分子式: C₁₃H₁₈Br₂N₂O.HCl;C₁₃H₁₉Br₂ClN₂O
• 分子量: 414.57
• CAS 登录号: 23828-92-4 (15942-05-9)
• EC 号码: 245-899-2
• 分子行输入简码SMILES: Cl.Nc1c(Br)cc(Br)cc1CN[C@H]1CC[C@H](O)CC1

物理化学性质

• 溶解度: DMSO souble 50mM (实验值)

安全数据

• 危险品标志: GHS07 警告
• 危害标签: H315-H319-H335
• 防护标签: P261-P264-P264+P265-P271-P280-P302+P352-P304+P340-P305+P351+P338-P319-P321-P332+P317-P337+P317-P362+P364-P403+P233-P405-P501

危害分类

危害	分类	类别码	危害标签
眼刺激	Eye Irrit.	2	H319
特定目标器官毒性—单次接触	STOT SE	3	H335
皮肤刺激	Skin Irrit.	2	H315
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	2	H411
急性毒性	Acute Tox.	4	H312
急性毒性	Acute Tox.	4	H332
急性毒性	Acute Tox.	4	H302
对水生环境长期有害	Aquatic Chronic	3	H412
生殖毒性	Repr.	2	H361

chemBlink 化学品故事

氨溴索是一个很有意思的药物案例：它最初并不是从零开始设计出来的独立药物，而是由另一种药物的代谢研究中走出来。溴己新是一种受到鸭嘴花碱类天然产物启发而开发的祛痰药，在人体内会形成多种代谢物，其中氨溴索是具有活性的 N-去甲基代谢物。后来，氨溴索本身成为广泛使用的祛痰和促进支气管分泌药物，实际制剂中常用其盐酸盐。

它治疗呼吸道症状的思路并不是“杀菌”，而是改善气道分泌物的物理和生理环境，使黏液更容易被纤毛运动和咳嗽清除。实验显示，氨溴索可影响气管黏液分泌，并增加肺灌洗液中二饱和磷脂酰胆碱所占比例；后者是肺表面活性物质的重要脂质组成。这些结果说明，它的祛痰作用不能简单理解为“把痰稀释”。

氨溴索后来还因更广泛的药理作用而受到研究，包括类似局部麻醉的钠通道作用、抗炎和抗氧化效应，以及溶酶体生物学。特别引人注意的是，在细胞和实验研究中，氨溴索可作为葡萄糖脑苷脂酶的药理伴侣，由此推动了它在 Gaucher 病和 Parkinson 病方向的再利用研究。不过，这些研究价值不能被误写成“普通氨溴索止咳药已经可以治疗神经退行性疾病”；实验性再利用与已获批准的临床用途必须严格区分。

盐酸盐形式本身也体现了药物化学中的基本原则。氨溴索分子含有碱性胺基，将其制成盐酸盐后，可以得到组成明确、便于结晶、称量和制剂加工的离子型固体。真正产生药理作用的是氨溴索分子，而盐型帮助这个分子变成稳定、可重复制造的药品。许多常用药物最终进入制剂时，都依赖这种看似普通却十分关键的盐型设计。

氨溴索能够长期用于临床，还有一个原因：气道清除本身就是一个系统问题。纤毛摆动、黏液黏度和含水量、肺表面活性物质、炎症以及咳嗽彼此影响，不可能用一个指标完整概括。因此，机理研究可以分别强调分泌或表面活性物质，而临床上则更宽泛地把它归入祛痰或黏液调节治疗。它的历史也提醒我们，不能把一种呼吸系统药物简单缩减为“作用于某一个分子靶点”，因为实际效果来自多个物理和生物过程的耦合。

氨溴索值得记住，是因为它把天然产物启发、药物代谢、肺部生理和现代药物再利用研究连在了一起。一个原本属于溴己新代谢途径的分子，最终成为独立药物，又进一步成为研究其他疾病机制的工具。这也说明，药物代谢并不只是把活性物质“失活并排出”；有时，一个代谢物本身就可能开启新的药理学故事。

参考文献：

1. Gupta PR. Lung India. 2010;27:46-48. DOI: 10.4103/0970-2113.63607.

2. Uchida M et al. Nihon Yakurigaku Zasshi. 1992;100:293-300. DOI: 10.1254/fpj.100.293.

3. McNeill A et al. Brain. 2014;137:1481-1495. DOI: 10.1093/brain/awu020.

4. PubChem. Ambroxol hydrochloride, CAS 23828-92-4.

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